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Gli mwbqagenti alchilanti sono mwbgcomposti in grado di inserire mwbwgruppi alchilici all'interno di mwcamacromolecole di mwcqcomposti organici, come ad esempio mwcgproteine e mwcwDNA.

Gli alchilanti in grado di agire a livello della catena del DNA provocano appaiamenti errati e rotture all'interno dei filamenti, che possono generare errori durante la fase di mwdqreplicazione cellulare, e hanno quindi un effetto mwdggenotossico che può in alcuni casi renderli dei mwdwcarcinogeni.

L'azione citotossica degli agenti alchilanti si presenta con intensità molto maggiore nelle cellule in mweqriproduzione, e ha un effetto lineare dose/risposta. Poiché il loro effetto aumenta linearmente di intensità all'aumentare della mwegconcentrazione assunta da un organismo, gli agenti alchilanti vengono utilizzati in mwewmedicina oncologica all'interno di mwfaprotocolli chemioterapici come mwfqcitostatici.

Gli alchilanti anti-cancro si dividono in diversi tipi di classi:

• mwgqmwggmostarde azotate (mwgwclorambucile, mwhamelfalan, clomesone, mwhguramustina, mannomustina)

• mwiqmwigaziridine (diacarban, mwjatio-TEPA, trenimon, diaziquone, esametilen-melammina)

• mwkqfosfamidi (mwkwciclofosfamide, mwlaifosfamide, clofosfamide)

• mwlwmwmanitroso-uree (mwmqcarmustina, mwmglomustina, mwmwnimustina, mwnasemustina)

• mwngsulfoni (mwoabusulfano, mwoqtreosulfano, mannogranolo)

• mwpanon convenzionali (dibromodulcitolo, pipobroman, anaxirone, piperazinedione, mwqqprocarbazina, mwqgdacarbazina)

Gli alchilanti trovano largo impiego nella cura delle mwraleucemie, dei mwrqlinfomi e della maggior parte dei mwrgcarcinomi e mwrwsarcomi. Alcuni agenti achilanti sono risultati selettivi per specifiche forme tumorali:

• il mwsgmelphalan si usa nel mwswmieloma multiplo

• le mwtqnitroso-uree si impiegano specialmente nei mwtgtumori cerebrali

• il mwuatio-TEPA è stato usato per il mwuqcarcinoma della vescica

• i mwuwsulfoni sono esclusivi per la mwvaleucemia mieloide cronica e altre mwvqmalattie mieloproliferative (come la mwvgtrombocitemia essenziale e la mwvwpolicitemia vera) e la malattia di Waldenstrom;

• la mwwgesametilen-melammina si usa per il mwwwcarcinoma ovarico e il mwxaretinoblastoma

• la mwxgdacarbazina è uno dei farmaci elettivi per il mwxwmelanoma.

Alcuni alchilanti sono usati solamente come mielo-ablativi, ovvero sono talmente tossici che uccidono tutta la popolazione cellulare del mwygmidollo osseo. Per tale motivo, sono usati per preparare i pazienti che devono ricevere un mwywtrapianto di midollo osseo. Il tio-TEPA, il pipobroman, la mannomustina e l'anaxirone sono i preferiti perché i più efficaci.

• Voci correlate

• Altri progetti

• mwzwAntineoplastici

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